Димедрол детям дозировка: Димедрол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Dimedrol р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/мл: амп. 10 шт. (4636)
21 отзыв, инструкция по применению
Димедрол (международное непатентованное наименование — дифенгидрамин) — «старичок» антигистаминного «цеха», представитель первого поколения данного класса препаратов. Обладает внушительным комплектом фармакологических эффектов: помимо, собственно, антигистаминного (противоаллергического), это снотворное, местное обезболивающее, холинолитическое, миорелаксантное, успокаивающее, противорвотное.
Механизм действия димедрола связан главным образом с его способностью инактивировать Н1 гистаминовые рецепторы, нивелируя тем самым нежелательные эффекты медиатора аллергии и воспаления гистамина. Правда, минусом димедрола, равно как и всех антигистаминных препаратов первого поколения, является обратимый характер связи с Н1 рецепторами, что требует более частого приема в довольно высоких дозах. Изъятие гистамина из цепочки биохимических взаимодействий снижает выраженность или вовсе устраняет провоцируемые гистамином гладкомышечные спазмы, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снижает отечность тканей, устраняет зуд и препятствует приливу крови к эпицентру аллергической реакции.
Конкуренция с гистамином у димедрола проявляется по большей части в отношении локальных сосудистых реакций (аллергия, воспаление), и не сказывается на системном действии данного медиатора. Димедрол оказывает местное обезболивающее действие (что можно проследить при пероральном приеме на примере онемения слизистых оболочек ротовой полости), снижает чувствительность холинорецепторов в вегетативных нервных узлах (снижает кровяное давление), обладает спазмолитическим эффектом.
Взаимодействует с h4-гистаминовыми рецепторами головного мозга, блокируя их активные центры. Снижает активность центральных холинергических структур, потенцируя тем самым атропиноподобные реакции — сухость во рту и носоглотке, снижение диуреза, затруднения дефекации, учащение сердцебиения, нарушения зрения. Это может сыграть на руку при рините, но с другой стороны — не лучший вариант при бронхиальной астме (т.к. способствуют обструкции дыхательных путей), глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Седативное и снотворное действие димедрола становится более выраженным при последующих повторных приемах препарата.
При внутривенном введении у пациентов с малым объемом циркулирующей крови может усугубить гипотензию. Угнетает кашлевой рефлекс, непосредственно взаимодействуя с кашлевым центром продолговатого мозга. При пероральном приеме быстро и хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови во временном диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Общая длительность действия препарата составляет 4-6 часов. Седативное (успокаивающее) действие определяется жирорастворимостью димедрола. Таким образом он хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с Н1 рецепторами головного мозга. Усиливается под воздействием алкоголя и психотропных веществ.
Димедрол выпускается в таблетках и растворе для инъекционного введения. Дозу и режим дозирования необходимо согласовывать с лечащим врачом. Т.к. препарат обладает фотосенсибилизирующим эффектом, следует воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете.
АНАЛЬГИН С ДИМЕДРОЛОМ ДОЗИРОВКА ДЕТЯМ
Анальгин с Димедролом применяют для улучшения состояния при лихорадке.
Нестероидное противовоспалительное средство.
Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.
Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему — начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!
Узнать детали
Совместимость Анальгина и Димедрола
Если метамизол натрия действующее вещество анальгина достаточно эффективен как на короткое время обезболивающее средство, то в качестве противовоспалительного лекарства эффективность его под вопросом. Температуру он, конечно, снижает, но не намного. Действие его продолжается всего лишь 2 часа, после чего все возвращается на исходные позиции.
При этом у анальгина много серьезных побочных эффектов. Многократное и длительное его применение может стать причиной таких тяжелых состояний, как:.
Так что если хотите избежать серьезных неприятностей, используйте анальгин в самом крайнем случае и строго следуйте указаниям инструкции, которые касаются возрастных ограничений, дозировки и кратности приема. Кратность приема — не чаще раз в сутки в течение дней. Детям от 6 месяцев до 1 года рекомендуется вводить ректальные свечи.
Разовая дозировка — половина свечи;. Внимание: анальгин нельзя принимать курсом. Его можно принять только в крайнем случае, однократно при высокой температуре и сильной боли. При болях в животе принимать анальгин нельзя.
Если анальгин принимается дольше 7 дней, надо тщательно контролировать состав крови и состояние печени ребенка. Назначение жаропонижающих оправдано, если высокая температура сопровождается ухудшением самочувствия, головной или мышечной болью. Но дозировка этих препаратов требует особой осторожности.
Вот почему не рекомендуется проявлять инициативу в этом вопросе. Укол должен назначить врач, а вводить лекарство — медсестра. Димедрол — из расчета 0,4 мл на каждый год ребенка.
Сначала в шприц набирают анальгин, потом — димедрол. Вводят раствор очень медленно. При быстром введении возможно быстрое падение артериального давления. Интервал между уколами — не менее 6 часов. При этом следует учитывать побочное действие не только анальгина, но и димедрола.
Например, димедрол может вызывать сонливость, слабость, головокружение, тошноту, рвоту или запор, озноб или потливость. Помните: существуют современные, более эффективные и безопасные жаропонижающие препараты, которые не вызывают серьезных побочных эффектов. Их должен рекомендовать врач. Детские болезни. Многократное и длительное его применение может стать причиной таких тяжелых состояний, как: агранулоцитоз снижение уровня лейкоцитов и повышение восприимчивости к грибковым и бактериальным инфекциям ; гипотермия падение температуры до 35 градусов, может появиться неразборчивость речи, озноб ; коллаптоидные состояния снижение артериального давления.
Эти побочные эффекты могут вызвать как таблетки, так и суппозитории ректальные свечи. В какой дозировке давать анальгин ребенку при температуре? Детям до 3 месяцев и с массой тела менее 5 кг анальгин запрещен.
Разовая дозировка — половина свечи; Разовая дозировка для детей лет — 0,,1 г; лет — 0,,2 г; лет — 0,2 г; лет — 0,,3 г. Какую температуру считать высокой? Давать анальгин с димедролом детям младше 1 года не рекомендуется!
Материалы по теме Анальгин: польза или вред? Мамины хитрости: даем ребенку лекарство Где искать радость: инструкция для мам. Комментарии 0. Гость Войти или зарегистрироваться.
Отправить под именем. Подписка на рассылку Подписаться.
Как делать укол анальгина с димедролом от температуры детям?
Димедрол: усиливает действие анальгина, а также обладает седативным успокаивающим , антигистаминным уменьшает отек, зуд и некоторыми другими действиями. При высокой температуре анальгин воздействует непосредственно на центр терморегуляции в гипоталамусе, тем самым снижая температуру тела.
Анальгин раствор : инструкция по применению
Если у ребенка или взрослого держится три дня температура, жаропонижающие лекарства и таблетки под ночь не помогают или помогают слабо, то есть необходимость сделать жаропонижающий укол. Когда у вашего ребенка или близкого человека поднимается высокая температура, которая не поддается воздействию парацетамола, аспирина и других жаропонижающих средств, то возникает паника. Вы не знаете, что делать. В таких случаях самым оптимальным выходом является обращение за медицинской помощью. Но часто это бывает невозможно.
Скорая температурная помощь: какие жаропонижающие безопасны для ребенка?
Если метамизол натрия действующее вещество анальгина достаточно эффективен как на короткое время обезболивающее средство, то в качестве противовоспалительного лекарства эффективность его под вопросом. Температуру он, конечно, снижает, но не намного. Действие его продолжается всего лишь 2 часа, после чего все возвращается на исходные позиции. При этом у анальгина много серьезных побочных эффектов. Многократное и длительное его применение может стать причиной таких тяжелых состояний, как:. Так что если хотите избежать серьезных неприятностей, используйте анальгин в самом крайнем случае и строго следуйте указаниям инструкции, которые касаются возрастных ограничений, дозировки и кратности приема.
Высокая температура у детей, особенно подскочившая впервые, способна повергнуть родителей в панику. Как правило, возникает настойчивое желание температуру нормализовать.
Какое действие оказывает димедрол в комбинации с анальгином при высокой температуре?
При болях слабой и умеренной интенсивности, таких как головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, периодические «женские боли» и др. Стоит отметить, что если боли носят интенсивный характер стоит расмотреть вопрос о другом обезболивающем препарате. При повышении температуры тела в качестве жаропонижающего средства. Для взрослых снижать температуру тела рекомендовано выше Следует помнить, что нельзя превышать рекомендованые дозировки препарата — не более 1 гр за один прием и не более 4 гр в сутки.
В таком случае справиться с высокой температурой тела поможет инъекция анальгина с димедролом. Как правильно сделать этот укол, в каких пропорциях нужно сочетать два лекарственных препарата и какова дозировка для взрослых и детей — на эти вопросы будут даны ответы в представленном материале.
.
ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Шок!!!Скорой помощи перестали выделять литические(жаропонижающие) уколыКолят врачи при высокой температуре детям. Сильные уколы от температуры
Эффективный укол от температуры, он один, единственный и неповторимый. Его использует бригада скорой помощи когда надо срочно сбросить температуру у больного, температуру достигшую критичной точки. Итак, дамы и господа, представляю вашему вниманию, укол анальгин, димедрол, папаверин.
Ну, а дальше уже смотрят по обстоятельствам, что явилось причиной такой высокой температуры, что за болезнь как лечить, куда вести на дальнейшую реанимацию. О моем знакомстве с этим уколом, я уже описывала. Слава нашим докторам, и бригадам скорой помощи, укол анальгина — димедрола — папаверина у них с собой всегда. Дальше привожу статью, найденную на просторах интернета:
Когда у вашего ребенка или близкого человека поднимается высокая температура, которая не поддается воздействию парацетамола, аспирина и других жаропонижающих средств, то возникает паника. Вы не знаете, что делать.
В таких случаях самым оптимальным выходом является обращение за медицинской помощью. Но часто это бывает невозможно.
В таких случаях следует знать, что анальгин это жаропонижающее средство, которое гораздо сильнее, чем ацетилсалициловая кислота и парацетамол.
Особый эффект дает внутримышечная инъекция пропорциональной смеси анальина и димедрода. Это помогает снизить высокую температуру тела в течение ближейшие 10-15 минут.
Однако анальгин как жаропонижающее средство лучше всего действует при трех условиях:
- если он вводится внутримышечно;
- в сочетании с димедролом;
- в сочетании с папаверином.
Именно по этой причине в вашей домашней аптечке всегда должны находится:
- пятиграммовый шприц;
- пять ампул папаверина гидрохлорида;
- пять ампул анальгина;
- пять ампул димедрола.
На сегодняшний день анальгин с димедролом при температуре оказывает быстрое и безопасное воздействие. Высокая температура снижается уже в течение 15 минут после инъекции. Остается только научиться правильно, делать анальгин с димедролом при температуре.
Родителям необходимо строго соблюдать правила асептики и антисептики. При внутримышечной инъекции существует риск последующего абсцесса с нагноением подкожного слоя и мышечных волокон.
Делаем анальгин с димедролом — дозировка
Перед тем как сделать анальгин с димедролом дозировка должна быть тщательно рассчитана. Для взрослых и детей старше 14 лет берется по 1 ампуле анальгина, димедрола и папаверина. Все лекарства набираются в один шприц.
Для детей дозировка рассчитывается несколько иным способом. Как это сделать – смотрите в прилагаемой таблица. Если делать самостоятельно анальгин с димедролом дозировка рассчитывается, исходя из:
- возраста ребенка;
- массы тела малыша до трех лет;
- тяжести состояния.
Помните о том, что правильно подобранная дозировка анальгина с димедролом поможет вам быстро и качественно оказать помощь своему малышу при высокой температуре.
Можно ли парацетамол и анальгин вместе?
Если вы принимаете парацетамол и анальгин при высокой температуре, то важно всего лишь соблюдать правильную дозу. Анальгин и парацетамол не являются антагонистами. Они также не усиливают фармакологического воздействия друг друга на организм человека.
Несмотря на это, при выборе лекарственных средств для снижения температуры учитывайте те вещества, которые человек принимал до этого момента. Не следует одновременно принимать парацетамол, анальгин и другие виды противовоспалительных средств.
Как помогает анальгин от температуры
В большинстве случаев анальгин от температуры помогает гораздо эффективнее, чем ацетилсалициловая кислота и парацетамол. Это связано с тем, что анальгин относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств. Это позволяет анальгину не только снижать температуру, но и оказывать противовоспалительное действие.
Как правильно делать укол анальгин с димедролом?
Правильно сделать укол анальгина с димедролом вам поможет небольшая памятка:
- перед тем как вскрыть ампулы, нужно подогреть их до температуры тела больного;
- перед вскрытием ампулы следует обработать спиртовым раствором;
- в шприц необходимо набирать сначала анальгин, затем димедрол;
- вводить лекарственную смесь следует медленно и осторожно;
- ставится укол анальгина с димедролом только внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы.
Если у вас есть возможность, то лучше для оказания медицинской помощи при высокой температуре обратиться к врачам скорой помощи. Следует прибегать к домашним инъекциям только в крайних случаях.
Литическая смесь: анальгин +димедрол + папаверин
Наиболее эффективно анальгин сбивает температуру в составе так называемой литической смеси. В её состав входят анальгин папаверин и димедрол. При этом правильно будет, если вы возьмете:
- 2 мл раствора анальгина;
- 1мл димедрола;
- 2 мл папаверина.
Естественно, что эта дозировка рассчитана на взрослого человека и подростка старше 14 лет.
Ставить анальгин с димедролом при температуре не следует чаще, чем один раз в 6 часов. Если эта мера не помогает вам сбить высокую температуру, то следует немедленно обратиться к врачу за назначением адекватного лечения.
Как анальгин сбивает температуру
Препарат анальгин сбивает температуры достаточно резко. Это следует учитывать при последующем лечении больного.
Если у вашего близкого человека температура тела выше 39 градусов по Цельсию, то рекомендуем вам сразу же после укола анальгина с димедролом дать ему выпить около полулитра теплой кипяченой воды.
При резком снижении температуры может произойти обезвоживание организма. Это приведет к усилению симптомов интоксикации.
Можно ли анальгин с димедролом детям
Если вы хотите использовать анальгин с димедролом дозировка детям должна рассчитываться исходя из их возраста пи массы тела. Более подробно расчет приведен в следующей таблице
Что пить при боли: анальгин или но-шпа
Эффективно снимают боль анальгин но-шпа. Однако вот механизм действия у них совершено различный. Но-шпа это спазмолитическое средств. Оно помогает при спазмах. А анальгин – это обезболивающий препарат.
Единственно, что меняется с годами, - это препараты, которыми можно эту температуру сбивать. Какими жаропонижающими в наше небезопасное время можно пичкать лихорадящих детей?
Каждая мама знает, как выглядит ее малыш при повышенной температуре: у кого-то глазки «плывут» и сверкают нездоровым блеском, кто-то краснеет и хочет прилечь.
А особо выдающиеся дети до последнего бегают по дому, а потом падают, как подкошенные, с температурой под 40°.
Врачи выделяют два типа лихорадки: «розовая» и «бледная». Первый тип знаком большинству родителей: ребенок от повышенных градусов краснеет и пышет жаром. Такая воспалительная реакция считается нормальной.
| Типы температур | |
|---|---|
Пиретическая — выше 39º С Больше всего пугает родителей, так как есть опасность возникновения судорог. В группу риска попадают дети с отягощенной наследственностью (у одного из родителей в детстве были судороги) и неврологическими проблемами. Если вы однажды столкнулись с этой неприятностью, при следующей лихорадке судороги вернутся с вероятностью 80%. Если же судорог в анамнезе нет, значит, можно расслабиться. Чаще всего они появляются в младенчестве и сопровождают ребенка до 3-5 лет. Субфебрильная — 37-38º С При остром заболевании невысокая температура может держаться из-за того, что иммунитет ослаблен и реагирует на вторжение чужеродных агентов без энтузиазма. Фебрильная — 38-39º С Обычная реакция ребенка на инфекцию. Если нет отягчающего анамнеза (неврологических заболеваний, родовой травмы и других неприятностей, вызывающих судороги), сбивать ее надо после 38,5° С. В период острого подъема контролировать прирост температуры рекомендуется каждые полчаса, и как поползло за 38° С, доставать запасы жаропонижающих. | |
Организм не может выработать достаточное количество антител к вирусу и залихорадить как следует. Сбивать такую температуру не надо. Если держится больше трех дней, пора обращаться к врачу и сдавать анализы крови и мочи. Возможно, температуру поднимает не вирус, а бактерия, разжигающая незаметное пока воспаление.Второй тип — «бледная лихорадка» — явление чаще всего наследственное. Если обычно дети при повышении температуры сначала розовеют и становятся горячими на ощупь, потом трясутся от озноба, а потом опять горят, то подверженные «бледной лихорадке» малыши застревают на этапе озноба.
Они выглядят бледными, руки и ноги ледяные. А тем временем температура зашкаливает.
Как бы нелогично это ни звучало, действовать при лихорадке надо следующим образом: при «розовой» — охлаждать, при «бледной» — согревать. Да-да, даже если «бледный» ребенок изнутри прогрелся уже до 40°, на ноги надо надеть шерстяные носки, ручки насухо растереть и согреть. Таким образом вы добьетесь того, что температура «выйдет» наружу, ребенок раскраснеется и начнет лихорадить, отдавая жар вовне, а не закипая изнутри.
Обтирания или лекарства?
Вряд ли в нашей стране есть люди, которые с детства не помнят эту ужасную пытку: мама обтирает тебя, больного и беззащитного, чем-то холодным, а потом обмахивает простыней. И холодно ужасно! И обидно! За что?! Но потом становится легче, и приходит долгожданный, облегчающий температурные страдания сон. Поэтому и мы теперь, повзрослев, подвергаем своих разновозрастных младенцев этому целебному испытанию.
Врачи утверждают, что обтирания снижают температуру медленнее, чем лекарства.
Зато обтирания не оказывают побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт и печень. Так что если ваш ребенок не показывает зашкаливающие градусы (выше 39,5°), то можно его смело обтирать. Результат должен последовать в течение часа. Для сравнения: жаропонижающие сиропы снижают температуру в течение 40, а ректальные свечи — в течение 20 минут.
Рейтинг безопасности
Жаропонижающие препараты, которые можно купить в российских аптеках, изготавливаются на основе панадола, ибупрофена, анальгина, аспирина или нимесулида. Самым безопасным на сегодняшний день, по данным ВОЗ, считается парацетамол. Он применяется в медицине с 1955 года и за это время зарекомендовал себя как препарат с минимумом побочных эффектов. Если реакции и бывают, то они связаны с индивидуальной непереносимостью препарата. Вторым в ряду безопасных жаропонижающих стоит действующее вещество ибупрофен.
Что касается аспирина, то он может давать серьезные побочные реакции, если снижать им температуру при вирусном заболевании — гриппе, ветрянке или кори.
Синдром Рея (острая печеночная энцефалопатия) — редкое, но опасное, угрожающее жизни острое состояние. Чаще всего возникает у детей от 4 до 12 лет. Симптомы синдрома Рея — тошнота и неукротимая рвота, отек, печень увеличивается на 40%, кожа краснеет и шелушится. В таком случае ребенка надо немедленно госпитализировать.
На последнем месте по степени безопасности стоит нимесулид. Вокруг него ходит много споров. Некоторые врачи считают, что нимесулид максимально действенный: если ни один препарат не снижает температуру, то нимесулид справится. Другие утверждают, что нимесулидосодержащие лекарства токсичны для детской печени. С недавнего времени нимесулид официально запрещен Фармкомитетом для приема детьми до 12 лет.
Если любая температура (низкая, высокая или средняя) держится больше трех суток, то, по мнению врачей, ребенка пора обследовать. Вероятнее всего, имеют место какие-то осложнения. Хотя часто бывает, что мощный грипп заставляет температуру держаться по 5-7 дней, не давая осложнений, лучше подстраховаться.
Если есть финансовая возможность, надо вызвать на дом лаборанта, который возьмет анализ мочи и крови. И на следующий день вы будете точно знать, какие процессы идут внутри вашего ребенка: его продолжает атаковать вирус или развиваются осложнения и пора задуматься о приеме антибиотиков.
Скорая температурная помощь
Если температура не сбивается ничем вообще — а такое бывает и при вирусах, и при обычной простуде, — надо вызывать «скорую». Врачи «скорой помощи» делают волшебный укол, и замученный жаром ребенок практически мгновенно засыпает. Какие вещества входят в этот убойный коктейль?
Так называемая «тройчатка» состоит из анальгина, димедрола или тавегила и но-шпы. Анальгин понижает температуру и снимает боль, антигистаминный препарат (димедрол или тавегил) снимает отек слизистой, но-шпа расширяет сосуды и позволяет температуре «выйти» наружу, испариться.
Многие мамы переживают, что анальгин, известный в Европе и США как метамизол натрия, ограничен к применению для детей в этих странах.
Да, это так. Но в России он есть, и лучше него средства для снижения стойкой гипертермии пока не придумано. Если принимать анальгин систематически и больше двух недель подряд, можно «допиться» до нарушения системы кроветворения. Но если использовать его в экстремальных случаях, которые случаются нечасто, то польза от облегчения страданий, вероятнее всего, превзойдет нанесенный вред.
Повышение температуры у ребенка является ответной реакцией организма, возникающей в ответ на негативное влияние различных факторов. Довольно часто высокая температура у малышей свидетельствует о развитии вирусных, инфекционных и бактериальных недугов. Для того чтобы определить, что стало причиной гипертермии, требуется показать карапуза специалисту. На основании проведенного обследования врач сможет поставить правильный диагноз.
При возникновении заболевания у детей не редко температура подскакивает до 39-40 градусов, что требует немедленного вмешательства медикаментозных препаратов. Жаропонижающие следует давать только в случае, если термометр показывает значение выше 39 градусов.
У грудничков прибегать к использованию жаропонижающих необходимо при показаниях термометра выше 38-38,5 градусов. Но что же делать, если сбить температуру у ребенка с помощью жаропонижающих препаратов не удается, и она продолжает расти? Для снижения температуры прибегают к использованию литической смеси. Что это такое, а также как работает укол от сильного жара, выясним далее.
Особенности применения литической смеси
При высокой температуре малышу необходимо дать жаропонижающее. Представлены жаропонижающие для детей в форме ректальных суппозиториев, сиропов, суспензий и таблеток. Таблетки применяются для детей старше 7 лет, когда малыш может ее самостоятельно проглотить. Если свечи и сиропы не помогают сбить жар, то на помощь приходит укол от температуры ребенку, который ставит врач бригады скорой помощи. Такой укол называется литической смесью, так как в его основе лежат следующие препараты:
- Анальгин, посредством которого наблюдается обезболивание, снятие воспалительного процесса, а также снижение сильного жара.
- Димедрол. Данное средство входит в состав литической смеси, так как оно обладает противоаллергическим, седативным и снотворным эффектами.
- Папаверин или Дротаверин. Оказывает положительное воздействие на кровоток, осуществляя расширение сосудов.
Эти компоненты можно заменить аналогами, но стоит помнить, что Анальгин с Димедролом детям до года колоть строго противопоказано. Литическая смесь может основываться как на двух, так и на трех и даже четырех компонентах. О том, какие компоненты должны входить в состав инъекции, решает только врач.
Важно знать! Скорая помощь использует укол литической смеси, так как данное средство является высокоэффективным, а также позволяет достичь необходимого результата уже через 5 минут после введения.
Дозировка укола при сильном жаре
Литическая смесь дает жаропонижающий эффект, посредством которого температура у ребенка снижается достаточно быстро. Это позволяет исключить развитие фебрильных судорог у ребенка, обезопасив его от смертельного исхода.
Можно ли делать укол от температуры родителям в домашних условиях? Все зависит от возраста малыша, а также способности родителей обращаться с медикаментами. Чтобы действие укола было положительным, его необходимо правильно вводить. Анальгин и Димедрол – это основные компоненты жаропонижающего укола. Делают укол исключительно в крайних случаях, когда на кону стоит вопрос о жизни малыша.
Сделать укол от температуры ребенку способен далеко не каждый родитель, а тем более не все умеют правильно приготовить такое средство. Определившись с составом литической смеси, необходимо прибегнуть к приготовлению укола.
Важно знать! В этом деле торопиться не стоит, так как от правильности подобранной дозировки зависит дальнейшее действие препарата.
Дозировка для детей выбирается непосредственно исходя из возраста и массы тела. Именно дозировка вызывает трудности при приготовлении жаропонижающего укола в домашних условиях. Укол при температуре предусматривает следующую дозировку для ребенка:
- Анальгин: 1-2 мл;
- Димедрол: 1 мл;
- Папаверин или Дротаверин: 2 мл.
После приготовления раствора с анальгином требуется ввести его внутримышечно. Все компоненты поочередно необходимо соединить в одном шприце, после чего ввести малышу в ягодичную мышцу.
Важно знать! Если родители не имеют опыта введения укола, то лучше доверить это мероприятие опытному специалисту или медицинскому работнику.
Литическая смесь – это экстренная помощь для детей и даже взрослых, но увлекаться таким средством категорически запрещено. Если температура у ребенка будет высоченной, то необходимо в срочном порядке прибегнуть к ее снижению при помощи литической смеси. Эта смесь может быть представлена не только в форме укола, но и в таблетированном виде. Для этого используются аналогичные препараты, только в форме таблеток. Их предварительно следует растолочь, после чего дать ребенку выпить полученный порошок. Все компоненты литической смеси имеют неприятный вкус, поэтому обязательно нужно добавить к ним мед или варенье, если это позволяет возраст карапуза.
В каких случаях укол ставить запрещено
Часто у родителей возникает вопрос, со скольки лет можно прибегать к введению укола литической смеси? Чтобы ответить на этот вопрос, следует обратиться к специалисту, так как в каждом индивидуальном случае врач должен осмотреть первоначально малыша, после чего назначить необходимость введения инъекции.
Немаловажно отметить следующие ограничения, при которых введение литического укола строго запрещается:
- Нельзя делать укол, если ребенок не достиг полугодовалого возраста. В таком случае можно поставить укол Анальгина, который окажет снижение температуры.
- Если у малыша имеются жалобы на развитие болевых ощущений в области живота.
- Если в состав смеси входит хотя бы один компонент, на который ребенок имеет непереносимость. Это повлечет за собой развитие аллергических реакций, что может только усугубить ситуацию.
- Если до этого родители пытались сбить жар у ребенка препаратами, в состав которых входил хоть один компонент из литической смеси.
Дети в возрасте до 1 года достаточно чувствительны не только к различным видам недугов, но еще и к лекарственным препаратам. Как сделать укол литической смеси ребенку, выясним детальнее.
Особенности введения жаропонижающей инъекции
Каким образом ставятся уколы, знают практически все, и даже дети, но мало кто пробовал на практике такую процедуру. Если родители будут уметь ставить уколы, то – это будет очень полезным качеством.
Вводить инъекцию ребенку рекомендуется в положении лежа на животе. При повышении температуры укол необходимо ставить незамедлительно, в противном случае это может отразиться необратимыми последствиями на здоровье карапуза. При одном введении инъекции соответствующей дозы можно достичь понижения жара на 8-10 часов. Когда действует укол после введения? Действовать жаропонижающее средство начинает практически сразу через 5-10 минут после введения. Именно поэтому литическая смесь получила широкую популярность, так как положительный эффект наступает быстро и на 100%.
Как только подействует укол, родители это обнаружат непременно.
При введении инъекции требуется соблюдать следующие правила безопасности:
- Соблюдение стерильности. Шприц необходимо использовать исключительно новый. Перед введением иглы в мышцу следует протереть кожные покровы спиртом.
- Если литическую смесь назначается к применению несколько дней, то следует обязательно чередовать введение инъекции в обе ягодицы.
- Перед введением иглы следует убедиться в том, что в шприце отсутствует воздух.
В зависимости от того, сколько лет ребенку, следует соблюдать определенную дозировку. Часто у родителей возникает вопрос, если я сбиваю температуру стандартными жаропонижающими, но в итоге ее значение начало только расти. Почему это происходит? Тем временем, когда родители только сбивают жар, не используя при этом противовирусные, антибактериальные и противогрибковые препараты, то вирус или инфекция начинает только прогрессировать. Если сироп сбил температуру сегодня, то уже к вечеру, когда действие препарата закончится, жар может подняться с еще большей скоростью.
Как бороться с высокой температурой? Когда нужно ставить уколы при высокой температуре, а когда ее сбивать не стоит? Вопросы актуальные, особенно для тех семей, в которых есть маленькие дети, а выезд врача на дом по каким-то причинам невозможен.
Прежде всего, нужно помнить, что сбивать взрослым температуру ниже 38° не рекомендуется. У детей могут быть другие показатели: такой жар способен вызвать у некоторых из них судороги. Таким детям самолечение противопоказано больше, чем всем остальным. Для них рекомендуется сразу вызывать врача, а еще лучше — Скорую помощь.
Дело в том, что интерферон, необходимый для борьбы с вирусными инфекциями, начинает продуцироваться в организме только после 38°. Поэтому нет смысла делать укол от температуры раньше этого значения. Разумеется, нужно соблюдать строжайший постельный режим, пить травяные чаи, витамины, чтобы помочь организму побороть инфекцию. Для того чтобы точно знать, когда нужно ставить укол от температуры ребенку, нужно обязательно проконсультироваться с педиатром.
Если они не помогают, можно призвать на помощь более тяжелую артиллерию: в аптеках множество Но когда аспирин, парацетамол или ибупрофен не помогают, возникает необходимость ставить укол от температуры.
Врачи Скорой помощи обычно внутримышечно вводят литическую смесь из определенных частей димедрола (папаверина) и анальгина. Такой состав приносит облегчение уже через 15-20 минут. Происходит это потому, что анальгин в соединении с димедролом или папаверином обладает очень сильным жаропонижающим действием, намного превышающим свойства парацетамола или аспирина.
Кроме того, нужно помнить, что бесконтрольный прием или его неправильная дозировка может привести к страшному заболеванию: Так называется тяжелое поражение головного мозга и печени.
Итак, как правильно поставить укол от температуры?
Зачем вообще нужна Дело в том, что при повышении температуры тела всего на один градус, нагрузка на сердце увеличивается на 15%. Это значит, что длительный жар способен нанести необратимый вред сердцу и мозгу больного или вовсе убить его.
Если укол сбил жар на непродолжительное время, лучше не повторять его, а найти способ получить консультацию врача и его помощь.
Когда у человека поднимается температура, это признак борьбы организма с инфекцией различной природы. Считается, что до 38,5 градусов сбивать ее не нужно, но если эти цифры продолжают расти, медикаментозная помощь такому больному все-таки требуется, так как возрастает нагрузка на сосуды, сердце, деятельность головного мозга.
Чтобы справиться с гипертермией, можно вызвать «скорую помощь» или самостоятельно принять жаропонижающий препарат. Но есть и второй, более действенный способ – инъекция специальной смеси медикаментов, которую называют тройчаткой. Она начинает действовать примерно через 10 минут и эффект от одной дозы длится до 8 часов.
Что такое укол тройчатка?
Так называют инъекцию, в составе которой присутствуют специально подобранные лекарственные средства различного действия:
- Анальгин – обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием.
- Но-Шпа – эффективно снимает спазмы, способствует расслаблению гладкой мускулатуры.
- Димедрол – оказывает успокаивающее и снотворное действие, является мощным противоаллергическим препаратом.
При комбинировании этих препаратов врач может подбирать аналоги перечисленных средств, но самостоятельно этого делать не стоит. Так, Димедрол могут заменить Супрастином, Тавегилом или Диазолином, а вместо Но-шпы нередко используют Папаверин.
По отдельности названные лекарства не дают такого мощного жаропонижающего эффекта, как в правильно подобранном сочетании. Подобная литическая смесь быстро приводит в норму терморегуляцию тела, снимает воспаление, препятствует отеку тканей, уменьшает нагрузку на сердечно-сосудистую систему, снимает спазм сосудов.
Варианты состава тройчатки для взрослого пациента:
- По 1 мл Анальгин+Но-Шпа+Димедрол.
- По 1 мл Анальгин+Папаверин+Димедрол.
Делать укол нужно в верхнюю внешнюю область ягодицы, предварительно продезинфицировав спиртом руки и кожу.
Если в ближайшие 2 часа температура снова повысилась, допускается сделать еще одну идентичную инъекцию. Но следующий раз можно колоть только не ранее чем через 6 часов. Продолжительность такой терапии не должна превышать двух дней, в этот период необходимо обратиться к врачу для выявления причины гипертермии и дальнейшее лечение направлять на ее устранение.
Какие уколы от температуры самые сильные?
Самым сильным средством против высокой температуры, которое в минимальное время помогает справиться с лихорадкой и другими ее негативными проявлениями у взрослых и детей, является описанная литическая смесь. Ее можно приобрести в виде таблеток, но если помощь требуется как можно быстрее, лучше ввести препарат внутримышечно.
Поскольку тройчатка – это довольно сильное средство, оно имеет свои противопоказания и может вызвать побочные действия. Перед его использованием обязательно нужно провести тест на аллергию: 1 каплю приготовленной смеси из пипетки выдавить за нижнее веко.
Если в ближайшие минуты не появилось раздражение, можно делать укол внутримышечно.
Уколы от температуры для детей
Гипертермия может возникать не только у взрослых, но и у совсем маленьких детей. Что делать в этом случае? Первое и единственно правильное решение – вызвать «неотложку». Только опытный врач сможет грамотно подобрать препараты и их пропорции и дозировку.
Если в ближайшее время нет возможности приезда врача, лучше дать ребенку детский жаропонижающий сироп. Он щадяще воздействует на организм и в большинстве случаев быстро помогает справиться с температурой. Но если инфекция в организме имеет бактериальную этиологию, такой способ не поможет – придется колоть укол.
Самостоятельно делать это категорически не рекомендуется, но в критических ситуациях, когда состояние малыша очень тяжелое, можно сделать лекарственный раствор самостоятельно и ввести его в мышцу. Для этого дозировка медикаментов высчитывается по следующей схеме:
- 0,1 мл Анальгина умножают возраст (количество лет).
- Димедрол высчитывают индивидуально: до 1 года – 0,2 мл, 2-5 лет – 0,5 мл, 6 лет – 1,5 мл, в 12 лет – 2,5 мл.
- Папаверин: 6 месяцев-год – 0,1 мл, 1-2 года – 0,4 мл, после 2 лет каждый год дозировку увеличивать на 0,1 мл. Для детей старше 14 лет брать не более 2 мл препарата.
При первой возможности ребенка нужно показать врачу.
инструкция по применению таблеток и уколов, дозировка
Высокая температура тела является одним из главных симптомов любого вирусного заболевания. Продолжительный жар у ребенка может не на шутку напугать родителей. Когда парацетамол и ацетилсалициловая кислота не помогают сбить температуру, на помощь приходит Димедрол.
Бригада скорой помощи правильно рассчитает дозировку средства и сделает внутримышечную инъекцию. В сочетании с Анальгином препарат быстро подействует на организм ребенка, и через 15–20 минут горячка пойдет на спад.
Состав и показания к применению Димедрола у детей
Не один десяток лет Димедрол (дифенгидрамин) применяется в медицинской практике для быстрого устранения спазмов гладкой мускулатуры и купирования аллергических проявлений.
Кроме того, средство обладает седативным и противорвотным действием.
Дифенгидрамин является основным активным компонентом Димедрола. Медпрепарат производят в виде таблеток и раствора для уколов в ампулах. Показаниями для приема медикамента являются:
- отек Квинке;
- сывороточная болезнь;
- плохой сон, паркинсонизм, хорея;
- дерматозы, сопровождающиеся зудом;
- аллергический ринит и конъюнктивит;
- иридоциклит;
- сенная лихорадка;
- болезнь Меньера;
- воздушная и морская болезни;
- гипертермия;
- обширные ожоги кожи, повреждения мягких тканей, размозжения.
В инструкции по применению таблеток и раствора Димедрола сказано, что он оперативно блокирует аллергенные рецепторы клеток. Эффективно используется в составе комбинированной медикаментозной терапии неврозов, гастритов, анафилактических явлений.
Раствор Димедрола в ампулах применяется в чрезвычайных ситуациях, когда необходимо быстро сбить высокую температуру тела у ребенка.
Гипертермия опасна риском возникновения судорог с последующим летальным исходом. Димедрол в сочетании со спазмолитиками (Анальгином, Дротаверином) в виде внутримышечной инъекции в течении 15–20 минут справляется с гипертермией, устраняя спазм мускулатуры и нормализуя температуру тела малыша.
Если ребенок страдает затяжным насморком, оториноларинголог может выписать ему сложные назальные капли с раствором Димедрола. Такое средство назначается индивидуально.
Расчет дозировки таблеток и раствора для инъекций
Таблетки и раствор Димедрола в ампулах назначаются взрослым пациентам и детям в зависимости от вида заболевания и тяжести его течения. Дозировка препарата детям определяется исходя из возраста пациента:
| Возраст | Дозировка (мг) | Кратность приема | Длительность применения |
| Таблетки | |||
| 6 лет | 10–15 | дозу делят на 2–3 приема в сутки | 10–15 дней |
| 7–14 лет | 12,5–25 | 3 раза в сутки | аналогично |
| Раствор для уколов | |||
| от 7 месяцев до года | 3–5 | через 6–8 часов | по назначению |
| от 1 до 3 лет | 5–10 | так же | аналогично |
| от 4 до 6 лет | 10–15 | так же | аналогично |
| от 7 до 14 лет | 15–30 | так же | аналогично |
В инструкции по применению медикаментозного средства сказано, что таблетки показаны детям от шести лет и старше.
Врач может прописать прием таблетированного дифенгидрамина детям младше этого возраста, индивидуально рассчитав дозировку препарата (не более 75 мг действующего вещества в сутки).
Противопоказания и побочные эффекты рецептурного препарата
Прием таблеток Димедрола или раствора в виде инъекций требует консультации врача. В инструкции к препарату можно найти ряд противопоказаний:
- хронические заболевания органов ЖКТ, а также язва желудка;
- эпилепсия;
- феохромоцитома;
- стеноз шейки мочевого пузыря;
- повышенная чувствительность к медикаменту;
- лактация;
- бронхиальная астма;
- пилородуоденальная обструкция;
- детский возраст до семи месяцев;
- закрытоугольная глаукома;
- заболевания предстательной железы.
Применение Димедрола может вызвать побочную реакцию в виде:
- нарушения сна;
- заторможенности реакций;
- проблем с координацией;
- понижения артериального давления;
- расстройства мочеиспускания;
- повышения частоты сердечных сокращений;
- аллергии;
- головокружения;
- раздражительности;
- судорог;
- сухости слизистых оболочек.
Поделитесь с друьями!
Димедрол : инструкция, применение, цена
Димедрол – противоаллергический препарат системного применения, что используется для лечения аллергических реакций.
Действующее вещество: diphenhydramine; 1 таблетка содержит дифенгидрамина гидрохлорида — 50 мг
Дополнительные вещества: крахмал картофельный, лактоза, стеариновая кислота.
В аптеках препарат можно найти в форме таблеток белого цвета, плоской формы и с чертой посередине.
Купить Димедрол можно только по рецепту от врача.
Фармакодинамика
Димедрол входит в группу антигистаминных средств (против аллергии). Действующее вещество diphenhydramine блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, уничтожая эффекты гистамина: снижает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Противоаллергическое действие препарата эффективнее в местных сосудистых реакциях при воспалении и аллергии, чем в системных (снижение артериального давления). Также Димедрол осуществляет анестезию местного действия, ведь во время внутреннего применения иногда возникает онемение слизистой полости рта. Осуществляет снотворный (более выражен при повторных приемах) и противорвотный эффекты. Может влиять на центральную нервную систему, что обусловлено блокадой Н3-рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур.
Фармакокинетика
Димедрол после приема быстро абсорбируется в желудке. Максимальная концентрация в крови достигается за 1-4 часа. Преимущественно большинство частиц действующего вещества метаболизируются в печени, а выводятся из организма через почки. Хорошо распределяется в организме, проникает через плаценту у беременных женщин, попадает в грудное молоко, поэтому может вызывать седативный эффект у детей в период вскармливания.
Полувыведения происходит через 2-8 часов после приема. Полностью из организма выходит через 1-2 суток. Эффект от препарата наступает через 15-30 минут.
Продолжительность эффекта – 4-6 часов.
Применять Димедрол нужно в следующих случаях:
- при наличии каких-либо аллергических реакций: крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, респираторный аллергоз, экзема, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), острый иридоциклит, сывороточная болезнь, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, вазомоторный ринит;
- при аллергических заболеваниях слизистых оболочек глаза, к примеру конъюнктивит;
- для осуществления профилактических методов аллергии, её осложнений и с целью облегчения побочных эффектов от других медицинских средств;
- применяется для лечения: морской болезни, воздушной болезни, болезни Меньера и хореи;
- может быть хорошим снотворным и успокаивающим средством в случае бессонницы, невроза и неврастении.
Запрещено применять Димедрол в следующих случаях:
- при наличии повышенной чувствительности к действующему веществу или любому другому компоненту состава;
- при приступе бронхиальной астмы, эпилепсии, феохромоцитомы;
- при закрытоугольной глаукоме;
- при заболевании гиперплазией предстательной железы, стенозирующей язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенозе шейки мочевого пузыря, брадикардии;
- во время нарушения ритма сердца.
Передозировка характеризуется возникновением следующих симптомов: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, сухость во рту, тяжесть в дыхании, депрессия, гиперкинезия, спутанность, галлюцинации, мидриаз, покрасневшее лицо, тахикардия, аритмия, угнетение сердечно-сосудистой системы; у лиц моложе 12 лет — развитие появления судорог.
Лечить передозировку можно следующими методами: симптоматическая и поддерживающая терапия на основе тщательного контроля дыхания и уровня артериального давления, внутривенное капельное введение плазмозаместительных жидкостей, оксигенотерапия. Вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, экстрасистолия, сердцебиение, тахикардия, цианоз кожи и других слизистых оболочек.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая желтуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой рта, анорексия, тошнота, боль в желудке, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: затрудненное мочеиспускание, задержка выхода мочи, увеличение количеств менструаций, ранние менструации.
Со стороны нервной системы: слабость, сонливость, нарушение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, метания, ухудшение координации, гиперактивность, бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность, повышенная усталость, тремор конечностей, возможен неврит, парестезии в конечностях, головокружение, головная боль. Крайне редко — повышение внутреннего глазного давления, судороги.
Со стороны органов чувств: расширение зрачков, нарушение зрения, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: сухость слизистых оболочек носа и горла, заложенность носа, сгущение мокроты в бронхах, давление в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожные высыпания, анафилактический шок, зуд, крапивница.
Общее: повышенное потоотделение, лихорадка, фотосенсибилизация, сухость слизистых глаза, гипертермичный синдром, крайне редко – контактный дерматит.
Взрослые:
Лицам старше 12 лет рекомендуемая доза по пол таблетки 1-3 раза в день.
Максимально возможная доза 5 таблеток, а разовая — 2 таблетки.
Дети:
Лицам 6-12 лет рекомендуемая доза составляет пол таблетки в сутки.
Детям до 6 лет принимать препарат не разрешено.
Длительность терапии определяется индивидуально в соответствии с заболеванием пациента, его состоянием и симптомами, и устанавливается только врачом.
Димедрол следует применять с большой осторожностью больным миастенией или с имеющимися судорогами. При длительном применении может развиться толерантность и привыкание к препарату. Лицам с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозы, с мальабсорбцией, вообще не стоит принимать это медицинское средство.
Применяется с осторожностью также для лечения больных на гипертиреоз, пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), артериальной гипотонией, с нарушением функций печени и почек, с повышенным внутриглазным давлением, и с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также людей старшего возраста через больший риск появления головокружения, седации и гипотензии.
Препарат может способствовать образованию сухости глаз и спровоцировать неудобства при использовании контактных линз.
Может ухудшать прохождение заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса.
Этот препарат может способствовать появлению заторможенности, а также вызывать появление непонятного возбуждения и галлюцинаций, судорог, особенно при передозировке Димедролом.
Во время терапии запрещено употреблять алкоголь, также нужно избегать воздействия солнечного излучения.
Использование Димедрола как противорвотного средства может осложнить диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими медицинскими препаратами.
Применение в период беременности или кормления грудьюЗапрещено употреблять Димедрол в период беременности, поскольку данные о влиянии на плод отсутствуют. В период лактации, если применение Димедрола крайне необходимо, нужно прекратить кормление грудью, ведь это может привести к стимуляции реакций нервной системы у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмамиПоскольку существует значительный риск появления психомоторных реакций, в период употребления Димедрола стоит ограничить управления транспортом и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПовышает действие этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность Димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышенному артериальному давлению, а также влияет на центральную нервную и дыхательную системы.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.
Не следует назначать вместе с препаратами, содержащими Димедрол, в том числе для местного применения.
При совместном применении с аналептикамы возможно увеличение риска возникновения судорог.
При совместном применении Димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.
Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости.
Димедрол является ингибитором фермента цитохрома P450 CYP2D6, поэтому существует вариант взаимодействия со средствами, которые в основном усваиваются CYP2D6, такими как метопролол ивенлафаксин.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Максимальный срок хранения – 4 года.
В аптеках цена препарата Димедрол составляет:
50 мг № 10 – 18–19 гривен за блистер.
Дифенгидрамин — Бенадрил и др. — Таблица дозировок | Библиотека здоровья и благополучия | Университетские больницы Радуга младенцев и детская больница | Кливленд, Огайо
| Вес ребенка | 20-24 фунтов. | 25 — 37 фунтов. | 38 — 49 фунтов. | 50-99 фунтов. | Более 100 фунтов. |
|---|---|---|---|---|---|
| Жидкость 12.5 мг / 5 миллилитров (мл) | 4 | 5 | 7,5 | 10 | – |
| Жевательные 12,5 мг | – | 1 | 1½ | 2 | 4 |
| Таблетки 25 мг | – | ½ | ½ | 1 | 2 |
| Капсулы 25 мг | – | – | – | 1 | 2 |
Показания:
Лечение аллергических реакций, аллергии в носу, крапивницы и зуда.
Примечания к таблице:
- ВОЗРАСТНЫЕ ОГРАНИЧЕНИЯ: при аллергии нельзя использовать младше 1 года (причина: успокаивающее). При простудных заболеваниях не рекомендуется в любом возрасте (причина: нет доказанных преимуществ), и его следует избегать детям младше 4 лет. Избегайте применения многокомпонентных продуктов детям младше 6 лет (Причина: рекомендации FDA 10/2008).
- ДОЗИРОВКА: Определите, найдя веса ребенка в верхнем ряду таблицы дозировок .
- ИЗМЕРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ: шприцы и капельницы точнее чайных ложек.По возможности используйте шприц или пипетку, прилагаемую к лекарству. В противном случае в аптеке можно приобрести медицинские шприцы. Если вы используете чайную ложку, это должна быть мерная ложка. Обычные ложки ненадежны. Также помните, что 1 чайная ложка без горки равна 5 мл, а ½ чайной ложки равняется 2,5 мл.
- ДОЗИРОВКА ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ: 50 мг
- ЧАСТОТА: повторять каждые шесть часов по мере необходимости
- ДЕТСКИЕ БЕНАДРИЛОВЫЕ ФАСТМЭЛТЫ: Каждая таблетка быстрого плавления содержит эквивалент 12.5 мг Diphenhydramine HCL и дозировка такая же, как и в жевательных таблетках.
Автор и старший рецензент: Бартон Д. Шмитт, доктор медицины
Набор материалов: Проверка симптомов звонков в педиатрическую больницу
Проверка симптомов звонков в педиатрическую больницу
Таблица дозировки дифенгидрамина (например, Бенадрил) (антигистаминный препарат) — Центр педиатрии
| Вес ребенка (фунты) | 20-24 | 25-37 | 38-49 | 50-99 | 100+ | фунтов |
| Жидкость 12.5 мг / 1 чайная ложка (чайная ложка) | 3/4 | 1 | 1 1/2 | 2 | – | ч.л. |
| Жидкость 12,5 мг / 5 миллилитров (мл) | 4 | 5 | 7,5 | 10 | – | мл |
| Жевательные 12,5 мг | – | 1 | 1 1/2 | 2 | 4 | таблеток |
| Таблетки 25 мг | – | 1/2 | 1/2 | 1 | 2 | таблеток |
| Капсулы 25 мг | – | – | – | 1 | 2 | крышек |
Показания: Лечение аллергических реакций, аллергии в носу, крапивницы и зуда.
Примечания к таблице:
ВОЗРАСТНЫЕ ОГРАНИЧЕНИЯ: При аллергии не принимать детям младше 1 года (Причина: успокаивающее средство). При простуде не рекомендуется в любом возрасте (причина: нет доказанных преимуществ), и его следует избегать, если он моложе 4 лет. Избегайте применения многокомпонентных продуктов детям младше 6 лет (Причина: рекомендации FDA 10/2008).
ДОЗИРОВКА: Определите, найдя вес ребенка в верхнем ряду таблицы дозировок.
ИЗМЕРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ: Шприцы и капельницы более точны, чем чайные ложки.По возможности используйте шприц или пипетку, прилагаемую к лекарству. Если вы используете чайную ложку, это должна быть мерная ложка. Обычные ложки ненадежны. Также помните, что 1 чайная ложка без горки равна 5 мл, а ½ чайной ложки равняется 2,5 мл.
ЧАСТОТА: При необходимости повторять каждые 6 часов
ДОЗИРОВКА ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ: 50 мг
ДЕТСКИЕ БЕНАДРИЛОВЫЕ ФАСТМЭЛЬТЫ: Каждая таблетка Fastmelt содержит эквивалент 12,5 мг дифенгидрамина HCL и дозируется так же, как и жевательные таблетки
Последнее обновление
05.05.2015
Источник: www.Healthychildren.org
Мой ребенок болен! Консультации экспертов по ведению общих заболеваний и травм (Copyright © 2011 Barton D. Schmitt, MD, FAAP)
Дифенгидрамин (Бенадрил) | Партнеры по здоровью детей
Бенадрил полезен для облегчения аллергических симптомов, включая аллергию из носа и аллергическую сыпь или крапивницу (крапивницу). Его также можно использовать для профилактики или лечения укачивания.
Бенадрил часто вызывает сонливость как побочный эффект, но парадоксальным образом может вызывать возбуждение у маленьких детей.Не рекомендуется использовать Бенадрил исключительно с целью успокоить или вызвать сонливость у ребенка.
Пожалуйста, не давайте Бенадрил детям младше 6 месяцев без предварительного обсуждения этого вопроса с нашим офисом.
| Масса | Миллиграмм дозировка | Детская жидкость 12.5 мг / 5 мл | Детские полоски от аллергии по 12,5 мг каждая или жевательные таблетки по 12,5 мг | Бенадрил в капсулах или таблетках от аллергии 25 мг |
| 11-16 фунтов | 6,25 мг | 2,5 мл (1/2 чайной ложки) | НЕТ | НЕТ |
| 17-21 фунтов | 9,375 мг | 3,75 мл (3/4 чайной ложки) | НЕТ | НЕТ |
| 22-27 фунтов | 12.5 мг | 5 мл (1 чайная ложка) | 1 таблетка или полоска | НЕТ |
| 28-32 фунта | 15,625 мг | 6,25 мл (1 1/4 чайной ложки) | НЕТ | |
| 33-38 фунтов | 18,75 мг | 7,5 мл (1 1/2 чайной ложки) | НЕТ | |
| 39-43 фунтов | 21.875 мг | 8,75 мл (1 3/4 чайной ложки) | НЕТ | |
| 44-54 фунтов | 25 мг | 10 мл (2 чайные ложки) | 2 таблетки или полоски | 1 таблетка или капсула |
| 55-65 фунтов | 31,25 мг | 12,5 мл (2 1/2 чайной ложки) | ||
| 66-76 фунтов | 37.5 мг | 15 мл (3 чайные ложки) | 3 таблетки или полоски | |
| 77-87 фунтов | 43,75 мг | 17,5 мл (3 1/2 чайной ложки) | ||
| > 87 фунтов | 50 мг | 20 мл (4 чайные ложки) | 4 таблетки или полоски | 2 таблетки или капсулы |
Дифенгидрамин (Бенадрил)
Бенадрил полезен для облегчения аллергических симптомов, включая аллергию из носа и аллергическую сыпь или крапивницу (крапивницу).Его также можно использовать для профилактики или лечения укачивания.
Бенадрил часто вызывает сонливость как побочный эффект, но парадоксальным образом может вызывать возбуждение у маленьких детей. Не рекомендуется использовать Бенадрил исключительно с целью успокоить или вызвать сонливость у ребенка.
Пожалуйста, не давайте Бенадрил детям младше 6 месяцев без предварительного обсуждения этого вопроса с нашим офисом.
- 11-16 фунтов — 2,5 мл (1/2 чайной ложки)
- 17-21 фунт — 3,75 мл (3/4 чайной ложки)
- 22-27 фунтов — 5 мл ( 3/4 чайной ложки)
- 28-32 фунта — 6,25 мл (1 1/4 чайной ложки)
- 33-38 фунтов — 7,5 мл (1 1/2 чайной ложки)
- 39-43 фунтов — 8.75 мл (1 3/4 чайной ложки)
- 44-54 фунта — 10 мл (2 чайные ложки)
- 55-65 фунтов — 12,5 мл (2 1/2 чайной ложки)
- 66-76 фунтов — 15 мл (3 чайные ложки)
- 77-87 фунтов — 17,5 мл (3 1/2 чайной ложки)
- > 87 фунтов — 20 мл (4 чайные ложки)
- 22-27 фунтов — 1 таблетка или полоска
- 44-54 фунта — 2 таблетки или полоски
- 66-76 фунтов — 3 таблетки или полоски
- > 87 фунтов — 4 таблетки или полоски
- 44-54 фунта — 1 капсула или таблетка
- > 87 фунтов — 2 капсул или таблеток
Дифенгидрамин (Бенадрил) Таблица доз
| Дифенгидрамин (Бенадрил) Таблица доз | |||||||||||||
| Вес ребенка (фунты) | 20-24 | 25-37 | 38-49 0009000 | 100+ | фунтов. | ||||||||
| Жидкость 12,5 мг / 1 чайная ложка (ч. | 4 | 5 | 7,5 | 10 | — | мл | |||||||
| Жевательные 12,5 мг | — | 1 | 1½ | 2 | 4 | таблеток 900 | Таблетки 25 мг | — | ½ | ½ | 1 | 2 | таблетки |
| Капсулы 25 мг | — | — | 1 | 2 | колпачков | ||||||||
Когда использовать .Лечение аллергических реакций, аллергии на нос, крапивницы и зуда.
Примечания к таблице :
- ПРЕДЕЛЫ ВОЗРАСТА. Для аллергии не используйте младше 1 года. (Причина: вызывает сонливость у большинства младенцев). При простудных заболеваниях , не рекомендуется ни в каком возрасте. (Причина: отсутствие доказанных преимуществ). Их нельзя давать детям младше 4 лет. Если младше 6 лет, не давайте продукты, в которых содержится более одного ингредиента. (Причина: рекомендации FDA от 10/2008).
- ДОЗА.Найдите вес ребенка в верхней строке таблицы доз. Посмотрите ниже правильный вес для дозы в зависимости от продукта, который у вас есть.
- ИЗМЕРИТЬ ДОЗУ. Шприцы и капельницы точнее чайных ложек. По возможности используйте шприц или капельницу, которая идет в комплекте с лекарством. В противном случае вы можете купить медицинский шприц в аптеке. Если вы используете чайную ложку, это должна быть мерная ложка. (Причина: обычные ложки ненадежны.) Имейте в виду, что 1 чайная ложка без горки равна 5 мл, а ½ чайной ложки равняется 2.5 мл.
- ДОЗА ДЛЯ ВЗРОСЛЫХ. 50 мг
- КАК ЧАСТО. При необходимости повторяйте каждые 6 часов.
- БЕНАДРИЛОВЫЕ ФРЕЗЫ ДЕТСКИЕ. Каждая таблетка Fastmelt составляет 12,5 мг. Дозируются они так же, как жевательные таблетки.
Автор и старший рецензент: Бартон Д. Шмитт, доктор медицины
Набор содержимого: средство проверки детских симптомов
Детский диагностический прибор
Калькулятор дозировки лекарств| Sound Beach Pediatrics
Руководство по ресурсам от А до Я »
Калькулятор дозировки лекарств
Также: Тайленол, Ацетаминофен, Ибупрофен, Адвил, Мотрин, Дифенгидрамин, Бенадрил
Легко определить правильную дозу ацетаминофена , 9, 9 ибупрофен ( Мотрин, Адвил ) или дифенгидрамин ( Бенадрил ) в зависимости от веса вашего ребенка.
Важные инструкции
- Всегда читайте и следуйте инструкциям на этикетке.
- По возможности используйте дозирующее устройство, поставляемое с продуктом. Шприцы и капельницы точнее чайных ложек.
- Если вы используете чайную ложку, это должна быть мерная ложка. Обычные ложки ненадежны.
- 2,5 мл = 1/2 чайной ложки
- 4 мл = 3/4 чайной ложки
- 5 мл = 1 чайная ложка без горки
- 7,5 мл = 1,5 чайных ложки
Ацетаминофен (Тайленол)
- Повторяйте дозу каждые 4-6 часов , пока симптомы сохраняются.
- Не давайте более 5 доз за 24 часа .
- Не использовать с другими продуктами, содержащими ацетаминофен.
- Источник: HealthyChildren.org
Ибупрофен (Адвил, Мотрин)
- Не использовать для детей младше 6 месяцев.
- При необходимости повторяйте дозу каждые 6-8 часов .
- Не давайте более 4 дозы за 24 часа .
- Источник: HealthyChildren.org
Дифенгидрамин (Бенадрил)
- Не использовать для детей младше 6 месяцев, если это не рекомендовано врачом.
- Неседативные альтернативы (например, лоратадин, цетиризин, фексофенадин) доступны без рецепта и более безопасны для детей младшего возраста.
- При необходимости повторяйте дозу каждые 6 часов .
- Детский Benadryl Fastmelts : каждая таблетка Fastmelt содержит эквивалент 12 таблеток.5 мг дифенгидрамина гидрохлорида, дозированное так же, как и жевательные таблетки.
- Риск побочных эффектов : Может вызывать сонливость и парадоксальное возбуждение. Соблюдайте осторожность при вождении или работе с тяжелой техникой после дозирования из-за возможности седативного эффекта и снижения внимания. Это особенно актуально для водителей-подростков.
- Источник: HealthyChildren.org
Бенадрил (дифенгидрамин) — побочные эффекты, взаимодействия, использование, дозировка, предупреждения
Используйте Бенадрил (дифенгидрамин) точно так, как указано на этикетке или как предписано вашим доктором.Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.
Используйте точно так, как указано на этикетке, или в соответствии с предписаниями врача. Дифенгидрамин можно применять только кратковременно, пока симптомы не исчезнут.
Прием слишком большого количества дифенгидрамина может привести к серьезным проблемам с сердцем, судорогам, коме или смерти.
Всегда следуйте указаниям на этикетке лекарства о назначении дифенгидрамина ребенку. Не используйте это лекарство только для того, чтобы уснуть у ребенка. Смерть может наступить в результате неправильного использования антигистаминных препаратов у очень маленьких детей.
При укачивании примите дифенгидрамин за 30 минут до того, как вы попадете в ситуацию, которая вызывает у вас укачивание (например, длительная поездка на автомобиле, путешествие на самолете или лодке, поездки в парки развлечений и т. Д.). Продолжайте принимать дифенгидрамин во время еды и перед сном, в остальное время вы будете испытывать укачивание.
В качестве снотворного примите дифенгидрамин за 30 минут до сна.
Вы должны разжевать жевательную таблетку , прежде чем проглотить ее.
Тщательно отмерьте жидкое лекарство . Используйте дозирующий шприц из комплекта или устройство для измерения дозы лекарства (не кухонную ложку).
Извлекайте таблетку , распадающуюся при пероральном введении, из упаковки, только когда вы будете готовы принять лекарство. Положите таблетку в рот и дайте ей раствориться, не разжевывая. Проглотите несколько раз, пока таблетка не растворится.
Позвоните своему врачу, если состояние, которое вы лечите дифенгидрамином, не улучшается или если у вас жар с головной болью, кашлем или кожной сыпью.
Не используйте дифенгидрамин дольше 2 недель для лечения проблем со сном или дольше 7 дней для лечения симптомов простуды или аллергии.
Это лекарство может повлиять на результаты кожных проб на аллергию. Сообщите любому лечащему врачу, что вы принимаете дифенгидрамин.
Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.
Фармакокинетическое исследование однократной дозы дифенгидрамина HCl у детей и подростков — Gelotte — 2018 — Клиническая фармакология в разработке лекарств
Дифенгидрамина гидрохлорид (HCl) доступен во всем мире в виде безрецептурных лекарств от аллергии, кашля и простуды .Это этаноламин и антагонист H 1 первого поколения, который действует как обратимый, конкурентный ингибитор связывания гистамина с рецептором H 1 .1 Антагонисты H 1 , особенно этаноламины, обладают значительной антигистаминной и антимускариновой активностью и одновременно седативные свойства. В Соединенных Штатах применение дифенгидрамина HCl регулируется безрецептурной монографией и показан для временного облегчения насморка, чихания, зуда в носу или горле, а также для снятия зуда и слезотечения в результате сенной лихорадки или других аллергий на верхние дыхательные пути, а также для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. временное облегчение насморка и кашля, которые могут возникнуть при простуде.2
Сообщалось о фармакокинетике дифенгидрамина у взрослых для однократных доз 25 и 50 мг дифенгидрамина HCl. 3-6 После внутривенного введения 50 мг фармакокинетические параметры дифенгидрамина включали общий системный клиренс 6,16 мл / мин / кг, конечный объем распределения. 4,54 л / кг, а конечный экспоненциальный период полувыведения составляет 8,5 часов.5 После перорального приема 50 мг в двух исследованиях дифенгидрамин достиг максимальной концентрации при 2.3 и 2,2 часа, а конечный экспоненциальный период полураспада составлял 9,2 и 9,8 часа соответственно. В другом исследовании, проведенном у взрослых после перорального приема 1,25 мг / кг, аналогичные результаты наблюдались для параметров системного воздействия (C max и AUC) после корректировки дозы, при этом максимальные концентрации приходились на 1,7 часа, а конечная экспоненциальная полувеличина срок службы 9,2 ч.7
Дифенгидрамин подвергается метаболизму первого прохождения после перорального приема с абсолютной биодоступностью 72% ± 8%, и он в основном выводится системно через метаболизм, при этом около 2% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.3,8 Дифенгидрамин в основном метаболизируется путем деметилирования до N-деметилдифенгидрамина, который впоследствии деметилируется до N, N-дидеметилдифенгидрамина и далее метаболизируется путем окислительного дезаминирования до дифенилметоксиуксусной кислоты. 3, 9, 10 На основании исследования, проведенного на взрослых, начальное N-деметилирование, по-видимому, не связано с активностью цитохрома p450 2D6 (CYP2D6), тогда как последующее N-деметилирование, по-видимому, снижается у субъектов, которые были фенотипированы как слабые метаболизаторы CYP2D6.8 В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия венлафаксина и метопролола было показано, что дифенгидрамин является ингибитором CYP2D6, не подвергаясь интенсивному метаболизму этим изоферментом цитохрома P450.
Имеются ограниченные данные по фармакокинетике дифенгидрамина у детей. Одно исследование семи детей (средний возраст = 8,9 лет) сравнивало фармакокинетику после однократного перорального приема 1,25 мг / кг с взрослыми.3 Максимальные концентрации наблюдались немного раньше (1.3 часа), а период полувыведения был короче (5,4 часа), что отчасти может быть связано с более короткой продолжительностью сбора образцов (более 24 часов у детей по сравнению с 48 часами у взрослых). Оральный клиренс на килограмм массы тела был примерно вдвое выше.
В текущей внебиржевой монографии для дифенгидрамина HCl указано, что детям 12 лет и старше назначается доза для взрослых, а детям от 6 до <12 лет - ½ дозы для взрослых. Следует проконсультироваться с врачом относительно дозы дифенгидрамина для детей младше 6 лет, хотя доза других безрецептурных ингредиентов монографии в этой возрастной группе составляет дозы для взрослых.12 До того, как органы здравоохранения предоставили руководящие принципы по разработке лекарств для педиатрической популяции, выбор доз был основан на эмпирическом опыте на массе тела и / или возрасте, поскольку данные о фармакокинетике и эффективности, как правило, были ограничены или недоступны. Для некоторых безрецептурных лекарств этикетка советует родителям и опекунам использовать вес ребенка для определения правильной дозы лекарства.13 Если вес ребенка неизвестен, этикетка указывает родителям и опекунам использовать возраст. Для других безрецептурных лекарств, включая антигистаминные препараты, такие как дифенгидрамин HCl, дозировка в зависимости от веса не указана на этикетке, а родители и лица, осуществляющие уход, должны использовать возраст для определения правильной дозы
Основная цель этого исследования состояла в том, чтобы охарактеризовать фармакокинетику дифенгидрамина после однократной пероральной дозы у детей в возрасте от 2 до 17 лет с использованием схемы дозирования на основе веса и возраста с большим количеством уровней, чем текущий график дозирования на основе возраста, рекомендованный монографией OTC. .Поскольку размер тела заметно увеличивается в двух детских группах, от 2 до 5 лет и от 6 до 11 лет, ожидалось, что дополнительные уровни дозирования обеспечат более сопоставимое системное воздействие дифенгидрамина за счет увеличения доз для детей старшего возраста в каждом возрастном диапазоне.
Методы
Дизайн исследования и участники
Исследование было проведено в соответствии с положениями Свода федеральных нормативных актов и руководящими принципами надлежащей клинической практики Международной конференции по гармонизации.Исследование было рассмотрено и одобрено Arkansas Research Medical Testing, LLC, Institutional Review Board (Литл-Рок, Арканзас). Родитель или законный опекун предоставил письменное информированное согласие ребенка на участие в исследовании, а письменное согласие было получено от детей в возрасте ≥ 6 лет.
Это открытое фармакокинетическое исследование однократной дозы было проведено в Arkansas Research Medical Testing, LLC. Допускались дети в возрасте от 2 до 11 лет и подростки в возрасте от 12 до 17 лет, которые весили не менее 24 фунтов и находились между 5-м и 95-м процентилями роста и веса в зависимости от возраста и пола.В протоколе планировалось пройти обследование по крайней мере 24 детей и 18 подростков с аллергическим ринитом в анамнезе и симптомами со стороны носа из-за сенной лихорадки или других респираторных аллергий. Потенциальные дети были обследованы на основании истории болезни, физического обследования, клинического лабораторного профиля, показателей жизненно важных функций и истории приема рецептурных и безрецептурных препаратов, витаминов и добавок, принимаемых в течение 28 дней после скрининга. У женщин, достигших менархе, тест на беременность в моче при скрининге и перед введением дозы в день исследования был отрицательным.
Дети были исключены из исследования, если у них в анамнезе имелись клинически значимые заболевания или другие системные состояния; история гепатита B, гепатита C или вируса иммунодефицита человека; история употребления наркотиков, алкоголя или табака; или известная чувствительность или аллергия на дифенгидрамин, красный краситель или крем ELMA ® . Они были исключены, если они принимали какие-либо рецептурные или безрецептурные лекарства за 7 дней или 5 периодов полувыведения (которые когда-либо были дольше) до даты начала исследования, за исключением низких доз ингаляционных глюкокортикоидов, β 2 агонистов короткого действия или пероральных контрацептивы у женщин в постменархальном периоде.
Проведение исследования
Субъекты прибыли в клинический центр в день введения дозы, и один из родителей или законный опекун оставался с ребенком на протяжении всего исследования. Они начали голодание после полуночи за ночь до приема препарата. За 2 часа до прибытия в клинику субъекты съели легкий завтрак, состоящий из 4 унций воды или обезжиренного или обезжиренного молока и либо тарелки несладких хлопьев, либо 1-2 ломтика тоста с кусочком масла. или порция киселя.Через час после приема испытуемым разрешали воду и напитки без кофеина, за исключением яблочного, апельсинового и грейпфрутового сока, а обед давали через 3 часа после приема. Образцы крови собирали в течение 24 или 48 часов, в зависимости от возраста ребенка. Персонал, занимающийся исследованием, наблюдал за субъектами на предмет нежелательных явлений, и они были выписаны из учреждения после завершения забора крови и физического обследования.
Управление по лекарствам
Разовая доза жидкого дифенгидрамина HCl (12.5 мг / 5 мл) вводили пероральным шприцем в соответствии с графиком дозирования по весу-возрасту, приведенным в таблице 1, для детей от 2 до 11 лет, выбирая дозу по массе тела в качестве основного фактора. Для субъектов в возрасте 10 или 11 лет, которые весили более 95 фунтов, но которые соответствовали критериям включения веса и индекса массы тела, вводили максимальную дозу 31,25 мг. Все подростки от 12 до 17 лет получали фиксированную дозу 50 мг, так как эта возрастная группа обычно получает безрецептурные дозы для взрослых. После проглатывания дозы субъекты в возрасте от 2 до 5 лет выпили 2 унции воды, субъекты от 6 до 11 лет выпили 4 унции воды, а субъекты от 12 до 17 лет выпили 6 унций воды.Для продолжения исследования испытуемые должны были проглотить полную дозу.
Таблица 1. График дозирования дифенгидрамина HCl по весу-возрасту| Диапазон массы (фунты) | Возраст (лет) | Доза (мг) |
|---|---|---|
| 24–35 | 2–3 | 6.25 |
| 36–47 | 4–5 | 12,5 |
| 48–59 | 6–8 | 18,75 |
| 60–71 | 9–10 | 25 |
| 72–95 | 11 | 31.25 |
| Не применимо | 12–17 | 50 |
Забор крови
Образцы крови объемом 3 миллилитра были собраны в пробирки, содержащие этилендиаминдиуксусную кислоту калия (K 2 -EDTA) в качестве антикоагулянта, через постоянный катетер.Образцы собирали до и через 0,5, 1, 1,5, 2, 4, 6, 8, 10, 12 и 24 часа после введения дозы. В подгруппе из шести подростков от 12 до 17 лет 0,5-часовой образец не был взят, но дополнительные образцы крови были взяты через 30, 36 и 48 часов. Плазму собирали и хранили при -20 ° C до анализа.
Мониторинг безопасности
Безопасность оценивалась на основании клинических наблюдений, оценки нежелательных явлений, физического осмотра перед дозой и в конце исследования, а также показателей жизненно важных функций (артериального давления и частоты пульса), измеренных перед дозированием, при 1.Через 5 и 8 часов после приема препарата и по окончании исследования.
Анализ образца
Образцы плазмы были проанализированы на дифенгидрамин с использованием обращенно-фазовой жидкостной хроматографии с тандемной масс-спектрометрией. Номинальный диапазон количественного определения, использованный во время исследования, составлял от 0,50 до 200 нг / мл. Для подготовки образца 50 мкл внутреннего стандарта (дейтерированного дифенгидрамина) добавляли к аликвоте плазмы человека объемом 150 мкл. Дифенгидрамин и его внутренний стандарт были выделены методом жидкостно-жидкостной экстракции с использованием 1.0 мл метил-трет-бутилового эфира. Смесь встряхивали и центрифугировали, и органический слой переносили в 96-луночный блок объемом 2 мл. После выпаривания органического слоя в атмосфере азота при -50 ° C образцы восстанавливали 100 мкл ацетонитрила.
В состав прибора входили насос Shimadzu LC-AD vp и контроллер Shimadzu SCL-10A vp. Использовали колонку Discovery ® RP Amide C16, 10 см x 3 мм, 5 мкм, с фриттой Upchurch Scientific или эквивалентной 2 мкм PEEK-фриттой.Подвижная фаза состояла из ацетонитрила (80% растворителя A) и 10 мМ NH 4 OAc в H 2 0 (20% растворителя B). Рабочие условия для насоса включали время остановки 1,0 мин, пределы давления от 0 до 4000 фунтов на квадратный дюйм и общую изократическую скорость потока 1000 мкл / мин. Колонка поддерживалась при комнатной температуре, а вводимый объем составлял 10 мкл. Переходные ионы m / z 256.21 → 167.01 и m / z 259.17 → 166.99 отслеживали для дифенгидрамина и внутреннего стандарта соответственно. Калибровочные стандарты были приготовлены для девяти концентраций от 0 до 0.50 и 200,00 нг / мл включительно. Были приготовлены образцы для контроля качества при 1,50 (низкий), 20,00 (слепой), 80,00 (средний) и 160,00 (высокий) нг / мл. Программное обеспечение Analyst ® 1.4 (SCIEX) использовалось для определения площадей пиков дифенгидрамина и внутреннего стандарта. Концентрации исследуемых образцов рассчитывались по соотношению площадей пиков.
Во время валидации метода межпартийная точность контрольных образцов дифенгидрамина составляла от -6,3% до -4,1%, в то время как вариабельность оставалась ≤ 4.53%. Погрешность внутри партии варьировалась от -6,8% до 5,7%, в то время как вариабельность оставалась ≤ 3,75%. Для образцов контроля качества, взятых во время анализов исследуемых образцов, дневная точность варьировалась от 0,8% до 9,8%, в то время как дневная изменчивость составляла ≤ 27,4%. Обзор образцов контроля качества показал, что две пробирки для образцов (80 и 160 нг / мл) были случайно переключены за один прогон, и при пересчете сводной статистики межсуточная изменчивость составила ≤ 16,1%.
Фармакокинетический анализ
Данные концентрации дифенгидрамина в плазме от времени анализировали некомпартментными методами с использованием Phoenix ™ WinNonlin v6.2.1 (Фарсайт, Маунтин-Вью, Калифорния) .14, 15 Концентрации в плазме ниже нижнего предела количественного определения, которые имели место до и после максимальной концентрации, были вменены как нулевые и отсутствующие, соответственно. При анализе использовалось фактическое время отбора проб.
Максимальную концентрацию в плазме (C max ) и время, при котором наступает максимум (T max ), определяли из индивидуальных профилей концентрации в плазме от времени. Конечная экспоненциальная константа скорости (β) оценивалась с использованием линейной регрессии методом наименьших квадратов конечной фазы логарифмического профиля «концентрация-время».Конечный экспоненциальный период полураспада (t½, β) был получен как 0,693 / β. Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени до последней наблюдаемой поддающейся количественной оценке концентрации (AUC tlast ) определяли с использованием линейного правила трапеций. Площадь под профилем концентрация в плазме — время от нуля до бесконечности (AUC) представляла собой сумму AUC tlast и экстраполированной площади, основанной на соотношении последней наблюдаемой количественной концентрации в плазме и константы конечной скорости (Cp / β).
Оральный клиренс (CL / F) без поправки на биодоступность (F) оценивался как доза / AUC.В последнем расчете использовались дозы свободного основания дифенгидрамина, которые были получены умножением на 0,88. Кроме того, CL / F было аллометрически масштабировано по массе тела (BW) для взрослого человека весом 70 кг с использованием подхода, описанного Anderson et al: CL / F, масштабированное = (CL / F) / (BW / 70 кг) 3 / 4 . 16, 17
Статистический анализ
Связь наблюдаемого и масштабированного CL / F с возрастом оценивалась с помощью линейного регрессионного анализа. Для каждого анализа были получены оценки методом наименьших квадратов точки пересечения и наклона, квадратов коэффициентов корреляции и p-значений.Связанное с возрастом изменение было заключено, если значение p , связанное с наклоном, было <0,05 для двустороннего теста. Статистический анализ проводился с использованием SAS версии 9.2.
Результаты
Субъекты Демография
Сорок два (42) ребенка и подростка с назальными симптомами, вызванными сенной лихорадкой или другой респираторной аллергией, были включены в исследование и завершили исследование. Их демографическая информация представлена в таблице 2.Было набрано как минимум два предмета на возраст, за исключением 2-х лет. Было равное количество мужчин и женщин, большинство из которых были афроамериканцами (64%). Масса тела увеличивалась с возрастом, как и ожидалось, тогда как индекс массы тела (ИМТ) был аналогичным у детей в возрасте от 2 до 5 и от 6 до 11 лет и был примерно на 35% выше у подростков в возрасте от 12 до 17 лет.
Таблица 2. Демографические данные для детей в разбивке по возрастным группам| От 2 до 5 лет (n = 8) | От 6 до 11 лет (n = 16) | от 12 до 17 лет (n = 18) | |
|---|---|---|---|
| Возраст (лет) | |||
| Среднее значение | 3.8 | 8,3 | 14,6 |
| SD | 1,04 | 1,69 | 1,85 |
| Масса тела (кг) | |||
| Среднее значение | 17.3 | 29,9 | 55,3 |
| SD | 3,60 | 6,76 | 9,06 |
| Минимум, максимум | 11.3, 22,6 | 21,3, 43,1 | 35,4, 68,9 |
| Индекс массы тела (кг / м 2 ) | |||
| Среднее значение | 15.3 | 16,6 | 20,8 |
| SD | 1,16 | 1,86 | 2,26 |
| Минимум, максимум | 14, 18 | 14, 20 | 16, 24 |
| Гонка | |||
| Белый | 2 | 4 | 5 |
| Черный | 4 | 10 | 13 |
| Латиноамериканцы | 2 | 2 | 0 |
| Пол | |||
| Внутренний | 3 | 9 | 9 |
| Мужской | 5 | 7 | 9 |
- a Данные представлены как среднее арифметическое и стандартное отклонение (SD).
Фармакокинетика дифенгидрамина
Профили зависимости концентрации дифенгидрамина в плазме от времени после приема однократных пероральных доз показаны по трем возрастным группам на Рисунке 1, а соответствующие фармакокинетические параметры суммированы в Таблице 3. Эти возрастные группы представляют те, которые наиболее часто используются в схемах дозирования безрецептурных лекарств. И C max , и AUC увеличивались с дозой от самой младшей к самой старшей возрастной группе.Однако среднее время максимальных концентраций (1,5 часа) и средний конечный экспоненциальный период полураспада (~ 8 часов) были одинаковыми для разных возрастных групп. Кроме того, период полураспада, составляющий 8,4 и 9,1 часа, был одинаковым между двумя группами подростков, взявших кровь в течение 24 и 48 часов, соответственно. Межпредметная изменчивость для C max и AUC была самой высокой для младшей возрастной группы и сопоставимой для двух старших возрастных групп.
Средняя (SE) концентрация дифенгидрамина в плазме — временные профили по возрастным группам на регулярной (A) и логарифмической (B) шкалах.
Таблица 3. Среднее значение (CV%) фармакокинетики дифенгидрамина по возрастным группам| Фармакокинетический параметр | От 2 до 5 лет (n = 8) | От 6 до 11 лет (n = 16) | от 12 до 17 лет (n = 18) |
|---|---|---|---|
| Доза (мг) | 10.2 (45,8%) | 24,2 (26,4%) | 50 (0%) |
| Доза (мг / кг) | 0,556 (28,0%) | 0,807 (11,8%) | 0,930 (18,7%) |
| C макс (нг / мл) | 48.52 (49,2%) | 83,72 (32,4%) | 92,70 (40,9%) |
| T макс b (h) | 1,5 (1,0–2,0) | 1,5 (1,0–6,0) | 1,5 (1,0–2.0) |
| AUC (нг · ч / мл) | 326,4 (56,9%) | 587,0 (41,4%) | 795,5 (45,7%) |
| CL / F, набл. (Мл / мин) | 510,9 (33,3%) | 652.0 (29,3%) | 1094 (43,1%) |
| CL / F, масштабированное (мл / мин; масштабированное до 70 кг) | 1486 (36,4%) | 1260 (29,7%) | 1291 (36,4%) |
| t½, β (в) | 7.62 (22,3%) | 8,47 (22,3%) | 8,61 (18,9%) |
- a Среднее арифметическое и процентный коэффициент вариации.
- b Медиана (минимум – максимум).
График разброса индивидуальных оценок наблюдаемого и масштабированного орального клиренса по возрасту показан на Рисунке 2.Наблюдаемый пероральный клиренс положительно и умеренно коррелировал с возрастом (r 2 = 0,383, наклон p-value <0,0001). Напротив, пероральный клиренс не коррелировал с возрастом после аллометрической шкалы (r 2 = 0,015, наклон p-value = 0,440).
Взаимосвязь перорального клиренса дифенгидрамина (CL / F, obs γ) и аллометрически масштабированного перорального клиренса (CL / F, масштабированное) с возрастом (CL / F, obs = 243,3 + 56,47 × возраст; P наклон <.0001; r 2 = 0,383; CL / F, масштаб = 1438 — 12,02 × возраст; P уклон = 0,440; r 2 = 0,015).
Результаты безопасности
Сорок (40) субъектов сообщили о 42 нежелательных явлениях, и ни одно из них не было сочтено серьезным. Сорок нежелательных явлений были сонливостью и двумя — возбуждением. Все они были оценены как легкие и считались возможно или вероятно связанными с лечением исследователем.Показатели сонливости были одинаковыми для разных возрастных групп: шесть из восьми субъектов в возрасте от 2 до 5 лет и все субъекты ≥ 6 лет испытывали сонливость. Два субъекта испытали один эпизод легкого возбуждения: один 6-летний ребенок афроамериканского происхождения с ИМТ 16 кг / м 2 , который получил дозу 12,5 мг (0,59 мг / кг) дифенгидрамина HCl, и второй 8-летний ребенок афроамериканского происхождения с ИМТ 15 кг / м 2 , получивший дозу 18,75 мг (0,72 мг / кг). Никаких клинически значимых изменений показателей жизнедеятельности или физикального обследования в конце исследования ни у одного субъекта не наблюдалось.
Обсуждение
В этом исследовании фармакокинетика дифенгидрамина после однократного перорального приема была охарактеризована у детей и суммирована по трем обычно разграниченным возрастным группам: от 2 до 5 лет, от 6 до 11 лет и от 12 до 17 лет. Опубликованные фармакокинетические данные для самой младшей возрастной группы от 2 до 5 лет отсутствуют. По сравнению с детьми старшего возраста и подростками в этом исследовании время достижения максимальной концентрации было таким же, а среднее t½, β было на час меньше.И AUC, и C max были ниже, что соответствует самым низким дозам, назначаемым детям в этой самой младшей возрастной группе.
Результаты для детей в возрасте от 6 до 11 лет совпадают с результатами, о которых ранее сообщалось в группе детей со средним возрастом 8,9 года.7 Среднее значение C max составило 83,7 нг / мл по сравнению с 81,8 нг / мл, а среднее значение AUC составила 587 нг · ч / мл по сравнению с 475 нг · ч / мл. Время достижения максимальных концентраций также аналогично: 1,5 часа по сравнению с 1,3 часа, тогда как среднее t½, β в текущем исследовании оказалось несколько больше (8.5 часов против 5,4 часа). Более короткий t½, β может быть одним из факторов, способствующих тому, что параметры дозозависимого воздействия схожи, несмотря на то, что введенная доза была примерно на 40% выше в предыдущем исследовании, что привело к занижению AUC. Другими возможными факторами являются различия в методах анализа и возраст восьми детей.
Результаты для подростков в возрасте от 12 до 17 лет, которые получали фиксированную дозу 50 мг дифенгидрамина HCl, согласуются с результатами, полученными для взрослых в той же дозе.5, 6 Среднее значение C max составляло 92,7 нг / мл по сравнению с 66,3 и 87,6 нг / мл, а среднее значение AUC составляло 796 нг · ч / мл по сравнению с 667 и 775 нг · ч / мл. Время достижения максимальной концентрации короче, 1,5 часа по сравнению с 2,3 и 2,2 часа, тогда как среднее t½, β, равное 8,6 часа, сравнимо с 9,2 и 9,8 часами. Более короткий T max может отражать разницу в лекарственных формах между исследованиями, поскольку в текущем исследовании жидкий состав дозировался по сравнению с твердыми каплетами5 и таблетками6 в исследованиях взрослых.Эта разница сохранялась, даже несмотря на то, что подросткам разрешалось есть легкий завтрак (не менее чем за 2 часа до приема дозы), по сравнению с продолжением голодания в течение 4 часов после приема взрослыми.5, 6
В идеале педиатрический режим дозирования должен обеспечивать системное воздействие препарата (C max и AUC), сопоставимое среди детей, несмотря на большие различия в размерах тела, связанные с возрастом. В этом исследовании C max и AUC увеличивались в возрастном диапазоне от 2 до 17 лет с увеличением доз, что было ожидаемо, потому что график дозирования по весу и возрасту был основан на правиле Кларка, а не на пероральном клиренсе.Это правило предполагает линейную взаимосвязь между массой тела и дозой.18 Тем не менее, схема дозирования включала дозы дифенгидрамина HCl в восьмикратном диапазоне (от 6,25 до 50 мг), и, тем не менее, достигла среднего C max и AUC, которые различались только примерно в два раза. в разных возрастных группах. Время достижения максимальных концентраций и конечных экспоненциальных периодов полураспада были одинаковыми.
Наблюдаемый пероральный клиренс дифенгидрамина заметно увеличивался с возрастом, как и ожидалось, из-за увеличения размеров тела.Применение аллометрической шкалы часто разделяет сопутствующие эффекты роста (веса) и созревания (возраста) на этот фармакокинетический параметр.16 После аллометрической корректировки никаких возрастных изменений перорального клиренса не наблюдалось, что указывает на отсутствие влияния созревания на клиренс дифенгидрамина у детям от 2 лет. Аналогичный результат у детей наблюдался в отношении другого антигистаминного препарата, отпускаемого без рецепта, доксиламина, 19 где пероральный клиренс после аллометрической шкалы не зависел от возраста.
В этом исследовании не сообщалось о серьезных побочных эффектах.Почти все испытуемые сообщили о том, что испытывали сонливость, которая была сочтена исследователем легкой и, возможно, или вероятно связанной с наркотиками. Сонливость соответствует профилю побочных эффектов дифенгидрамина у детей и взрослых20
Заключение
Схема дозирования дифенгидрамина гидрохлорида у детей по весу и возрасту, оцениваемая в этом исследовании, расширилась в восьмикратном диапазоне, обеспечив C max и AUC, которые увеличились только примерно в два раза в разных возрастных группах.Оральный клиренс увеличивался с возрастом, но после аллометрической шкалы возрастных различий не наблюдалось. Профиль безопасности, наблюдаемый в этом исследовании, соответствовал известному профилю для дифенгидрамина, при этом почти у всех субъектов наблюдалась легкая сонливость.
Благодарности
Авторы выражают признательность Дину Болдуину, доктору медицины, Исследовательского медицинского центра штата Арканзас, который выполнял функции исследователя; Кэтрин МакГинли за руководство исследованием, когда она работала в McNeil Consumer Healthcare; и участвующие члены целевой группы по продуктам от кашля для детей Ассоциации потребительских товаров для здоровья для обзора рукописи.
Заявление о конфликте интересов
Это исследование было поддержано Johnson & Johnson Consumer, Inc., McNeil Consumer Healthcare Division. С. Гелотт и Б. Циммерман были сотрудниками на момент проведения исследования и подготовки рукописи, а также владели акциями Johnson & Johnson. Спонсор разработал исследование, обеспечил финансирование исследования, провел анализ, написал окончательный отчет о клиническом исследовании и отредактировал эту рукопись.Дж. Томпсон, составивший рукопись, является оплачиваемым консультантом Ассоциации потребительских товаров для здоровья, членом которой является McNeil Consumer Healthcare.
Ссылки
- 1Hoffman B. Гистамин, брадикинин и их антагонисты. В: JG Hardman, LE Limbird, ред. Гудман и Гилман Фармакологические основы терапии. 10-е изд. Нью-Йорк: Макгроу-Хилл; 2001: с.xxvii, 2148 с.
- 2 Название 21 Свод федеральных нормативных актов, части 341.72 (b) (1) и 341.74 (b) (2).
- 3Scavone JM, Greenblatt DJ, Harmatz JS, Engelhardt N, Shader RI. Фармакокинетика и фармакодинамика дифенгидрамина 25 мг у молодых и пожилых добровольцев. J Clin Pharmacol. 1998; 38: 603– 609
- 4Albert KS, Hallmark MR, Sakmar E, Weidler DJ, Wagner JG.Фармакокинетика дифенгидрамина у человека. Дж Фармакокинет Биофарм . 1975; 3: 159–170.
- 5Blyden GT, Greenblatt DJ, Scavone JM, Shader RI. Фармакокинетика дифенгидрамина и деметилированного метаболита после внутривенного и перорального введения. J Clin Pharmacol. 1986; 26: 529–533.
- 6 Toothaker RD, Barker SH, Gillen MV, et al.Отсутствие фармакокинетического взаимодействия между пероральным приемом напроксена натрия и гидрохлорида дифенгидрамина. Биофарм Лекарственные средства . 2000; 21: 229–233.
- 7Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE. Дифенгидрамин: фармакокинетика и фармакодинамика у пожилых людей, молодых людей и детей. Дж. Клин Фармакол . 1990; 30: 665–671.
- 8Lessard E, Yessine MA, Hamelin BA, et al.Дифенгидрамин изменяет распределение венлафаксина за счет ингибирования активности CYP2D6 у людей. Дж. Клин Психофармакол . 2001; 21: 175– 184.
- 9Чанг Т., Окерхольм Р.А., Глазко А.Ю. Идентификация метаболитов дифенгидрамина (Бенадрил) у людей. Res Commun Chem Pathol Pharmacol . 1974; 9: 391–404.
- 10Глазко А.Дж., Дилл В.А., Янг Р.М., Смит Т.К., Огилви Р.И.Метаболическое расположение дифенгидрамина. Clin Pharmacol Ther. 1974; 16 (6): 1066–1076.
- 11Hamelin BA, Bouayad A, Méthot J, et al. Значительное взаимодействие между антигистаминным дифенгидрамином, отпускаемым без рецепта, и метопрололом, субстратом CYP2D6, у здоровых мужчин с высокой или низкой активностью CYP2D6. Clin Pharmacol Ther . 2000; 67: 466–477.
- 12 Раздел 21 Свод федеральных правил, часть 341 — Лекарственные средства от простуды, кашля, аллергии, бронхолитики и противоастматические препараты, отпускаемые без рецепта; 2000 г.
- 13 Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов. Контрольный список для выбора безрецептурных лекарств для детей. http://www.fda.gov/downloads/Drugs/ResourcesForYou/Consumers/BuyingUsingMedicineSafely/UnderstandingOver-the-CounterMedicines/UCM094879.pdf. По состоянию на 1 сентября 2016 г.
- 14Jusko WJ. Рекомендации по сбору и анализу фармакокинетических данных.В: WE Evans, JJ Schentag, WJ Jusko, ред. Прикладная фармакокинетика: принципы Ther Drug Monitor. 2-е изд. Спокан, Вашингтон: Applied Therapeutics, Inc .; 1986: 9–54.
- 15Gibaldi M, Perrier D. Фармакокинетика. 1-е изд. Нью-Йорк: Марсель Деккер, инк .; 1975 г.
- 16Андерсон Б.Дж., Холфорд NHG. Основанные на механизмах концепции размера и зрелости в фармакокинетике. Ann Rev Pharmacol Toxicol. 2008; 48: 303–332.
- 17Андерсон Б.Дж., Вуллард, Джорджия, Холфорд, NHG. Модель изменения размера и возраста фармакокинетики парацетамола у новорожденных, младенцев и детей. Br J Clin Pharmacol. 2000; 50: 125–134.
- 18Lack JA, Стюарт-Тейлор Мэн. Расчет дозировки препарата и площади тела у детей. Br J Anaesth. 1997; 78: 601– 605
- 19Balan G, Thompson GA, Gibb R, Li L, Hull D, Seeck M. Фармакокинетика доксиламина после перорального приема однократной дозы у детей в возрасте 2-17 лет. J Clin Pharmacol. 2013; 53: 1177–1185.
- 20Dykewicz MS, Fineman S, Skoner DP, et al. Диагностика и лечение ринита: полные руководящие принципы совместной рабочей группы по параметрам практики в аллергии, астме и иммунологии.Американская академия аллергии, астмы и иммунологии. Ann Allergy Asthma Immunol . 1998; 81 (5 Pt 2): 478– 518.